今天主要來介紹下二氨基嘧啶氧化物（Kopexil）和可比落（Kopyrrol）這兩種藥物，這兩款藥物的分子式和米諾地爾比較像，我們首先來看下三者分子式，從上到下分別是米諾地爾Minoxidil、Kopexil、Kopyrrol：

米諾地爾Minoxidil（C9H15N5O）

Kopexil (C4H6N4O )

Kopyrrol (C8H13N5O)

二氨基嘧啶氧化物（Kopexil）和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物（Kopyrrol）是新型的毛發(fā)生長促進(jìn)劑，結(jié)構(gòu)上類似米諾地爾，但作用原理不同，且不屬于藥類，是化妝品批準(zhǔn)用原料，并且安全、無毒副作用。

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的作用原理為：通過對(duì)鉀離子通道開關(guān)抑制劑的拮抗作用來影響鉀離子通道，促進(jìn)表皮毛乳頭細(xì)胞增殖；通過舒張毛囊周圍的血管，改善頭皮微循環(huán)，給頭發(fā)提供生長必需的營養(yǎng)，從而促進(jìn)頭發(fā)由休止期向生長期轉(zhuǎn)化，并保持較長的生長期。

經(jīng)發(fā)友分享的幾篇相關(guān)文獻(xiàn)，今天主要來粗略介紹該藥物的發(fā)展情況。

我們將該納米脂質(zhì)體稱為（Kopexil/Kopyrrol-LPs），Kopexil/Kopyrrol-LPs的制備流程：

實(shí)驗(yàn)：分為5組，1. 正常組、2. 雄激素脫發(fā)模型組（Model）、3. 空白脂質(zhì)體組（Blank-LPs）、4.游離防脫活性物（Kopexil/Kopyrrol）和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs組，每組8只。試驗(yàn)前一天剔除小鼠背部毛發(fā)，各組小鼠每天背部皮下注射丙酸睪酮造模（劑量為5 mg/（kg·d），正常組注射等體積的生理鹽水）

21天內(nèi)不同組小鼠的背部皮膚變化情況如圖4所示。21天時(shí)正常組小鼠長出毛發(fā)，而Model小鼠背部無毛發(fā)生長，表明用丙酸睪酮誘導(dǎo)的雄激素脫發(fā)模型造模成功。此外，Blank-LPs小鼠背部也未發(fā)現(xiàn)毛發(fā)生長，表明納米脂質(zhì)體的組成材料對(duì)毛發(fā)生長無促進(jìn)作用。Kopexil/Kopyrrol和Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠背部明顯長出毛發(fā)，而且Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠的背部毛發(fā)長度（4.32 ± 0.64） mm顯著高于Kopexil/Kopyrrol（2.92 ± 0.53）mm（P < 0.05）。以上結(jié)果說明經(jīng)納米脂質(zhì)體包載后防脫活性物加快毛發(fā)再生，治療雄激素脫發(fā)方面有更好的效果。

• 防脫活性物Kopexil和Kopyrrrol同時(shí)包載入納米脂質(zhì)體后，相對(duì)于游離態(tài)在體外表現(xiàn)出更加穩(wěn)定持久的釋放行為，透皮性能得到明顯提升，有更好的皮膚滯留能力，其本身的生發(fā)能力也得到驗(yàn)證，但是能否成為今后的主流外用藥物還需要大量臨床進(jìn)一步驗(yàn)證，目前依然無法替代米諾地爾的地位。

• 因此該脂質(zhì)體納米工藝技術(shù)可為今后其他外用藥物提供借鑒基礎(chǔ)。