??注：本文不構(gòu)成任何投資意見和建議，以官方/公司公告為準(zhǔn)；本文僅作醫(yī)療健康相關(guān)藥物介紹，非治療方案推薦（若涉及）。

 

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Tapinarof (DMVT-505)

 

2020年8月26日，Dermavant Sciences宣布，該公司在研進(jìn)度最快的產(chǎn)品Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型），兩項多中心、隨機(jī)雙盲，空白基質(zhì)對照的名為PSOARING 1和PSOARING 2的針對成人斑塊狀銀屑?。╬laque psoriasis）適應(yīng)癥的3期臨床達(dá)到主要終點(diǎn)。

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Tapinarof是一種在研治療性芳烴受體調(diào)節(jié)劑（TAMA），可用于治療銀屑病和特應(yīng)性皮炎（AD）。Tapinarof可調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞酪氨酸激酶和芳香烴受體活性，抑制銀屑病中的炎癥性細(xì)胞因子產(chǎn)生、炎癥細(xì)胞的浸潤、角質(zhì)形成細(xì)胞的異常角色化增生和血管形成與增生等病理變化。

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具體而言，在名為PSOARING 1（N=510）和PSOARING 2（N=515）的3期臨床試驗中，與空白基質(zhì)對照組相比，接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）（每天使用一次）治療的患者在接受治療12周后，達(dá)到醫(yī)生整體評估（PGA，Physician Global Assessment）評分為0（皮膚癥狀完全清除），或1（皮膚癥狀幾乎完全清除）且評分與基線相比至少提高兩級的患者比例顯著高于對照組，達(dá)到試驗的主要終點(diǎn)（P<0.0001)）。

關(guān)鍵的次要臨床終點(diǎn)PASI75（Psoriasis Area and Severity Index）(銀屑病面積嚴(yán)重性指數(shù) (PASI) 評分取得75%改善)也達(dá)到預(yù)期（P<0.0001）。

 

2021年4月23日，Dermavant公布Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）在銀屑病患者的PSOARING 1和PSOARING 2臨床試驗的最新數(shù)據(jù)分析。試驗結(jié)果顯示，大約五分之一的患者在接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）治療12周之后達(dá)到銀屑病面積嚴(yán)重性指數(shù) (PASI) 評分取得90%改善（PASI 90）的標(biāo)準(zhǔn)。此外患者的瘙癢程度和生活質(zhì)量也得到改善。

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Dermavant預(yù)計將在今年年中向美國FDA遞交本品新藥上市申請(NDA)。

 

Dermavant產(chǎn)品線，Tapinarof (DMVT-505)等

 

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新藥的來源及歷程

 

Tapinarof (DMVT-505)（中文名：本維莫德）最早由加拿大Welichem Biotech發(fā)明。該公司核心創(chuàng)始人：陳庚輝、John M. Webster、李健雄。

 

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據(jù)陳博士介紹，上世紀(jì)90年代初，他在加拿大攻讀博士期間，與導(dǎo)師John M. Webster、博士后李健雄通過共生微生物線蟲和細(xì)菌，發(fā)現(xiàn)新的廣譜殺菌劑和其它生物活性物質(zhì)。本維莫德的研發(fā)始于1999年，是從一種土壤線蟲的共生細(xì)菌代謝產(chǎn)物中分離出來小分子化合物。“在一般皮膚上，分子量超過500Da的分子穿過角質(zhì)層吸收就受影響，本維莫德分子量僅為254Da，因此針對皮膚局部作用起效，不存在治療相關(guān)的系統(tǒng)性不良反應(yīng)，藥物安全性非常理想，而且具有作用持久，起效快，停藥后復(fù)發(fā)率低、緩解期長等顯著優(yōu)勢。

   

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2012年5月，GSK（葛蘭素史克）旗下公司Stiefel花費(fèi)可能高達(dá)2.3億美元里程碑付款購（首付款為3500萬加元）得本維莫德（當(dāng)時代號WBI-1001）除中國大陸、臺灣、香港和澳門市場以外的獨(dú)家開發(fā)以及市場權(quán)益。

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2018年7月，GSK宣布Roivant Sciences子公司Dermavant Sciences購買在研銀屑病和特應(yīng)性皮炎新藥Tapinarof除中國區(qū)以外的市場所有權(quán)，合作總額可達(dá)2.5億英鎊。起始合作付款高達(dá)1.5億英鎊。

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Tapinarof /Benvitimod（中文名：本維莫德，曾用名:苯烯莫德）中國權(quán)益在冠昊生物及北京文豐天濟(jì)醫(yī)藥手中。2019年5月，本維莫德乳膏通過中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）優(yōu)先審批程序批準(zhǔn)上市。目前在國內(nèi)獲批的適應(yīng)癥為用于治療輕至中度穩(wěn)定性尋常型銀屑病。

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我國銀屑病患者已超過650萬，且多為輕、中度患者，尋常型銀屑病占比超過9成。銀屑病患者長期飽受瘙癢、脫屑等癥狀困擾，承受著經(jīng)濟(jì)、心理等多方面的疾病負(fù)擔(dān)。國內(nèi)學(xué)者研究顯示，57%的銀屑病患者心情壓抑、抑郁，產(chǎn)生自卑感。且銀屑病由于其無法根本治愈，因此反復(fù)發(fā)作長期困擾著患者，延長治療的緩解期也是皮膚科醫(yī)生治療銀屑病的首要治療目標(biāo)之一。目前外用藥治療適用于絕大多數(shù)銀屑病患者，且為首選治療方法，在銀屑病治療中處于基礎(chǔ)地位。但是，目前外用治療仍然不能滿足臨床需求，如治療滿意度不高、反復(fù)發(fā)作等問題。企業(yè)方表示，本維莫德作為首個外用靶向免疫調(diào)節(jié)劑——芳香烴受體（AhR）調(diào)節(jié)劑，有著優(yōu)于金標(biāo)準(zhǔn)的確切療效，治療后可長期緩解癥狀，在三期臨床研究中中位緩解期長達(dá)9個月。2020年底，本品進(jìn)入國家醫(yī)保目錄。本維莫德醫(yī)保談判后降幅達(dá)到72%，現(xiàn)價138元/支。

 

在2019年冠昊生物年報顯示報告期內(nèi)實(shí)現(xiàn)新藥本維莫德產(chǎn)品收入 1386 萬元。2020年上半年藥融云數(shù)據(jù)（www.pharnexcloud.com）顯示，新藥本維莫德實(shí)現(xiàn)銷售收入2699萬元；2020年全年約4000萬元人民幣。

 

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更多信息，請掃免費(fèi)注冊的藥融云數(shù)據(jù)或網(wǎng)站www.pharnexcloud.com

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參考：

NMPA/CDE；

藥融云數(shù)據(jù)  www.pharnexcloud.com；

FDA/EMA/PMDA；

相關(guān)公司公開披露；

Dermavant to Showcase PASI90, Itch and Quality of Life Data from Phase 3 Pivotal Trials for Tapinarof at AAD VMX 2021.  https://www.dermavant.com/dermavant-to-showcase-pasi90-itch-and-quality-of-life-data-from-phase-3-pivotal-trials-for-tapinarof-at-aad-vmx-2021/；

Dermavant Reports Positive Phase 3 Results for Tapinarof Cream in Adult Patients with Plaque Psoriasis，https://www.dermavant.com/dermavant-reports-positive-phase-3-results-for-tapinarof-cream-in-adult-patients-with-plaque-psoriasis/；

https://adisinsight.springer.com/search；

Dermavant Bags GSK Phase III-Ready Psoriasis Treatment in $330 Million Deal；

http://www.stiefel.com/；

葛蘭素史克旗下公司 Stiefel 與 Welichem Biotech, Inc. 達(dá)成協(xié)議，收購治療牛皮癬和過敏性皮炎的新型局部藥劑，https://hk.prnasia.com/story/62513-2.shtml；

http://www.welichem.com/；

http://www.welichem.com/static/wbi_5111.html；

http://www.most.gov.cn/gnwkjdt/201907/t20190712_147685.htm；

冠昊生物2020年報，https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202103081469763650_1.pdf?1615237212000.pdf；

www.guanhaobio.com；

https://www.dermavant.com/2018/07/；

https://www.dermavant.com/roivant-subsidiary-dermavant-sciences-signs-agreement-with-gsk-to-purchase-rights-to-tapinarof/；等等。????